在2024年特刊中有很多值妥贴心的文章,但有三篇出格引起了尊龙凯时人生就是搏把稳。很多团队描述了他们开发KRAS G12C抑造剂的步骤,这个以前无法成药的靶点已在肿瘤药物开发中变得普遍。很多幼分子抑造剂拥有一个密集官能化的联苯环系统,其中一些是阻转异构体。来自Genentech和Roche的一个团队(DOI:10.1021/acs.oprd.3c00164)描述了陆续流动技术在Grignard互换反映和随后的转金属化到芳基锌试剂的利用(Scheme 1),芳基锌试剂是形成联苯键的关键。陆续过程使得在更高温度下操作成为可能(-20℃vs-70℃),这是在现有设备中将陆续反映过程放大到贸易规模的一个沉要成分。陆续过程在公斤级规模上得到展示,并在随后的Negishi偶联反映后得到了72%的分离产率。

形成N−N键可所以合成芳香杂环的有力步骤。来自 TCG GreenChem Inc. 的一个团队(DOI: 10.1021/acs.oprd.3c00184)展示了利用多步陆续处置工艺从吡咯合成2-氰基吡咯(Scheme 2)。在陆续流动过程中,通过原位天生的氯胺,实现了吡咯的N-氨基化反映。在陆续流过程中,之前报路的用于氨基化的碱——氢化钠,被更安全的叔丁醇钾所取代。几项工艺安全改进被提及为这项工作的驱动成分,多步反映的最终产率为52%,纯度高,检测了局优良。通过衔接蕴含分离步骤在内的多个单元操作,蕴含分离过程,能够同时实现一系列复杂的化学反映。从这个角度看,这项工作给人留下了深刻的印象。

最后,Jiang及其同事披露了一个有趣的陆续反映器设计案例(DOI:10.1021/acs.oprd.3c00328)。他们构建了含八个迷你陆续搅拌槽反映器(mini-CSTRs)的一个系统,这些反映器可能进行垂直或水平流动,并内置了LED阵列,拥有搅拌和冷却职能(Figure 1)。这一反映器设计被证明除了通例催化剂表,还能够耐受固载催化剂的使用,如掺铀玻璃棉。在玻璃棉载体催化剂案例中,展示了至少12个循环的催化剂回收,且活性没有损失。该反映器经过了一些光化学利用的测试,蕴含氧化和酮羧化。这是一个通过反映器设计的改进若何进一步为陆续造作利用提供特定或特殊反映前提的例子。

随着流动化学和陆续处置技术的不休进取,其在化学合成领域的利用已经变得比以往任何时辰都越发主流。这一转变不仅提高了出产效能,降低了成本,还为解决复杂的化学问题提供了新的步骤。文章呼吁业界持续投资于技术创新和人才造就,以维持这一领域的竞争力,并等待将来的钻研可能进一步推动流动化学和陆续处置技术的发展,为化学合成带来革命性的变动。
作为流动化学技术提供商,尊龙凯时人生就是搏公司始终专一于微反映陆续流化学合成技术及仪器设备的研发与利用,其产品和解决规划宽泛利用于造药、精密化工、新能源、半导体等多个行业。公司不仅提供从尝试室到工业出产的全流程解决规划,还通过与清华大学等高校的合作,成立了流动化学利用开发尝试室,致力于将学术钻研成就转化为现实出产力。
将来,尊龙凯时人生就是搏将持续深耕流动化学领域,并拥抱AI等新兴技术,通过技术创新和人才造就,为行业的发展贡献自己的力量。与此同时,公司将以盛开的心态与学术界和产业界携手合作,共同推动陆续流技术在化学合成领域的利用与发展。ABOUT期刊:Organic Process Research & Development
特刊主题:Flow Chemistry Enabling Efficient Synthesis
2024出版日期:2024年5月17日
DOI:10.1021/acs.oprd.3c00483